Dapoxétine (Priligy) : Définition, Pharmacocinétique et Mode d'Action
La dapoxétine est le premier principe actif par voie orale développé et autorisé spécifiquement pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez l'homme adulte âgé de 18 à 64 ans. Sur le plan pharmacologique, il s'agit d'un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS). Contrairement aux antidépresseurs de la même classe (paroxétine, fluoxétine) prescrits en prise quotidienne au long cours, la dapoxétine se singularise par une cinétique d'absorption et d'élimination ultra-rapide adaptée à une administration ponctuelle à la demande.
Sur le plan neurobiologique, le contrôle du réflexe éjaculatoire est coordonné au niveau spinal et supraspinal (notamment dans les noyaux paragigantocellulaires du tronc cérébral). La sérotonine (5-HT) agit comme un neuromédiateur inhibiteur limitant l'influx moteur envoyé vers les muscles bulbocaverneux et ischiocaverneux. En inhibant réversiblement le transporteur neuronal de la sérotonine (SERT, CI50 = 1,12 nM), la dapoxétine augmente la biodisponibilité de la 5-HT dans la fente synaptique, stimulant les récepteurs 5-HT1B et 5-HT2C. Cette modulation retarde l'activation du centre éjaculatoire sans altérer la sensation tactile ni provoquer d'anesthésie périphérique du gland.
Profil pharmacocinétique distinctif : Après administration orale, le pic de concentration plasmatique (Cmax) est atteint en 1 à 2 heures. Sa demi-vie plasmatique initiale très brève (environ 1,5 heure) et son élimination métabolique rapide (demi-vie terminale de 19 heures) préviennent tout phénomène d'accumulation quotidienne et limitent l'incidence d'effets secondaires résiduels le lendemain.